【摘要】 目的 增加尿囊素臨床應(yīng)用的劑型。方法 按照制備凝膠劑的一般方法制備尿囊素凝膠.結(jié)果所得制劑外觀無色透明，質(zhì)量穩(wěn)定。結(jié)論 尿囊素凝膠穩(wěn)定性好，是一種較理想的皮膚外用制劑。

　　【關(guān)鍵詞】 卡波姆;尿囊素凝膠

　　尿囊素，化學(xué)名為1一脲基間二氮雜戊烷二酮一2，4。本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，溶于溫水，在皮膚科應(yīng)用較廣泛，有角質(zhì)溶解作用;抗菌作用;增加蛋白質(zhì)水合作用。臨床上常用于皮膚干燥、手腳皸裂、主婦手、銀屑病、魚鱗病、角化皮膚病、瘙癢性皮膚病、美容化妝等[1]。有資料表明尿囊素對治療尋常痤瘡也有一定作用[2]。我們以卡波姆為基質(zhì)制備尿囊素凝膠，外觀透明、細(xì)膩，擦于皮膚上無油膩氣悶感，十分滑爽，干后無片屑，易洗，不污染衣物，凝膠與皮膚相容性十分良好，作用持久，使用方便。所以，卡波姆尿囊素凝膠劑是一種較理想的皮膚科外用治療藥物，現(xiàn)報道如下。

　　1 藥品

　　尿囊素(江蘇無錫后宅光亮劑廠)，卡波姆940(上海人民制藥廠)。

　　2 處方及工藝

　　2.1 處方 尿囊素 0.5g，甘油20g，卡波姆940為1.5g，三乙醇胺15g，羥苯乙酯 0.1g，蒸餾水62.9 ml。

　　2.2 制備工藝 先將尿囊素粉、對羥基苯甲酸乙酯溶于溫水中備用為A溶液;再將卡波姆940加入甘油中研磨使?jié)駶櫜⒉糠秩苊?，加入適量蒸餾水研磨使之吸收水份充分溶脹直至成為半透明狀凝膠，再將三乙醇胺溶于少量水中加入上述凝膠中，研勻成稠厚透明的凝膠基質(zhì)，最后再加入上述備用的A溶液，研勻，即得。

　　3 質(zhì)量控制

　　3.1 性狀 本品為質(zhì)地均勻細(xì)的透明凝膠。

　　3.2 鑒別 尿囊素：取本品少許，加溴試液l ml，加10%氫氧化鈉試液1 ml，攪勻，靜置幾分鐘產(chǎn)生粉紅色。

　　3.3 含量測定[3] 取本品20 g，精密稱定，置100 ml量瓶中，加乙醇50 ml，水浴加熱使溶解，加乙醇至刻度，冷卻，濾過，取續(xù)濾液50 ml，加吡啶0.5 ml，硝酸銀液(0.1 mol/L)5 ml。加酚酞指示劑1滴，用氫氧化鈉溶液(0.1mol/L)滴定，至溶液呈粉紅色，即得。每lml氫氧化鈉溶液(0.1mol/L)相當(dāng)于0.1581g的尿囊素。計算：尿囊素%(g/ml)=氫氧化鈉液(0.1mol/L)×0.1581。

　　3.4 檢查 本品應(yīng)符合國內(nèi)藥典2000版二部凝膠劑項下有關(guān)規(guī)定[4]。

　　4 穩(wěn)定性試驗

　　取本品3批，進(jìn)行離心試驗、耐熱試驗、耐寒試驗，分別考察其外觀，粘度，涂展性，pH值，含量，結(jié)果見表1。

　　5 討論

　　卡波姆(Carbomer)為一類丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，在制劑上一般用作增稠劑、助懸劑和粘合劑，與羧甲基纖維素合用具有很好粘合性，凝膠還具有良好的乳化性和成膜性。

　　在制備卡波姆凝膠時一般的方法是將卡波姆干粉分次撒入蒸餾水中放置24 h，使其充分溶脹并均勻分散于水中，為節(jié)省時間可用甘油先研磨和潤濕后加水溶脹的方法，亦可得到外觀較為透明的凝膠。

　　卡波姆凝膠粘度大，加入有機堿三乙醇胺(也可用10%氫氧化鈉液代替)作為卡波姆的中和劑起增稠作用，一般用量與卡波姆相等，pH 6～12時粘度最大。皮膚外用尿囊素制劑有水劑、乳劑、乳膏劑等劑型，卡波姆尿囊素凝膠劑與上述三種劑型相比，其特點是：在皮膚表面附著性強，涂展性好;延長了藥物在皮膚表面滯留時間，增強了藥物的作用。(作者單位：1.汕頭市皮膚性病防治院;2.國內(nèi)醫(yī)學(xué)科學(xué)院皮膚病研究所)

　　【參考文獻(xiàn)】

　　[1] 顧文珍尿囊索的作用及其臨床應(yīng)用[J].新藥與臨床，1990，(4)：232-234.

　　[2] 張立，孫然第，張祥林，等.復(fù)方尿囊素霜治療尋常性座瘡療效觀察[J].白求恩醫(yī)科大學(xué)學(xué)報，1999，25(1)：61.

　　[3] 余敏，邵華青，楊素芝，等.皮膚科外用制劑選編[M].北京：國內(nèi)醫(yī)藥科技出版.1991.63.

　　[4] 國內(nèi)藥典.二部[s]2000.附錄IU.